Exatecan mesilat antitümör aktivitesine sahiptir

Exatecan mesilat antitümör aktivitesine sahiptir

İngilizce adı: exatecan mesilat
CAS Numarası: 169869-90-3
Başka bir isim:
169869-90-3 (Ücretsiz taban); DX 8951; Dx 8951; 169869-90-3 (ücretsiz Baz); (1s, 9s) -1- amino -9- etil -5- floro -9- hidroksi -2}, 3,9,10,13, {{16,10,13, {{16,10,13, Xahydro -1 h, 12h-Benzo [de] pirano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] kinolin -10 b] {13- dione Mesilat; Exatecan mesilat; DX 8951F; Exatecan meslate; Exatecan (dx -8951) mesilat; Dx8951f; Dx 8951f; dx -8951 f
Soruşturma göndermek

Ürünler Açıklama

 

İngilizce adı: Exatecan mesilat

CAS Numarası: 169869-90-3

Moleküler Formül: C25H26FN3O7S

Moleküler ağırlık: 531.56

Einecs yok

İlgili Kategoriler:

ADC toksin ilacı; sitotoksin; kimyasal reaktif; diğer

 

Yapısal Formül:

1 -

 

Ictecan mesilat

Depolama Koşulları: 4 c, koruma ışığı, depolama

Çözünürlük: DMSO: 7.41 (maksimum konsantrasyon mg / kimyasalbookMl); 13.94 (maksimum konsantrasyon mm) su: 0. 0 (maksimum konsantrasyon mg/ml); 0. 19 (maksimum konsantrasyon mm)

Form: Katı

Renk: açık sarı ila sarı-yeşil

İstikrar: higroskopiklik

İnchikey: bicydydjhsbmfs-ovcyjqqena-n

Gülümsemeler: s (o) ({= o) (=} o) cn [c@h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) oc =6 c (= o) n5cc 4= c1c {3=2}) (o) cc|& 1: 6,21, r |

 

İcitecan mesilat, kullanım ve sentez yöntemi

 

Kullanmak

Icetecan mesilat, IC5 0 2.2 μ m (0.975 ug/mL) olan bir DNA topoizomeraz I (topoizomeraz I) inhibitörüdür ve kanser çalışmalarında kullanılabilir.

 

Biyoaktivite

Exatecan mesilat (DX8951F), IC5 0 değeri 2.2 μm (0.975 μ g / mL) olan bir DNA topoizomeraz I (topoizomeraz I) inhibitörüdür ve kanser araştırmalarında kullanılabilir.

 

Hedef nokta

Topoizomeraz I 0. 975 μg/ml (IC 50)

 

İn vitro çalışma

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

İn vivo araştırma

Exatecan mesilat (dx -8951 f, 3. 325-50 mg/kg, iv), toksik ölüm olmadan tümör hücrelerini taşıyan fareler modelinde antitümör aktiviteleri sergiler. Exatecan mesilat (15, 25 mg/kg, iv) MIA-PACA, BXPC -3 -2 erken evre modeli ve BXPC -3 erken evre modeli içinde birincil tümör büyümesini yüksek inhibe eder. Exatecan mesilat (15, 25 mg/kg, iv) ayrıca BXPC -3 lenfatik metastazını önemli ölçüde bastırır ve BXPC -3 geç evre kanser modelinde akciğer metastazını tamamen ortadan kaldırır.

 

Popüler Etiketler: Exatecan mesilat antitümör aktivitesine sahiptir, Çin exatecan mesilat antitümör aktivite tedarikçisine sahiptir, Nei, 66584-72-3, FR901464 inhibitörler antitümör ve anti-kanser etkisi, ADC yükleri, Exatecan mesilat antitümör aktivitesine sahiptir, Kalikamisin