Diyabet tedavisi için semaglutid glukagon reseptörü

İngilizce Adı: Semaglutid

CAS Numarası: 910463-68-2

Moleküler Formül: C187H291N45O59

Moleküler Ağırlık: 4113.57754

Einecs numarası: 203-405-2

İlgili Kategori

Polipeptidler - Müşteri Peptitleri; Farmasötik hammaddeler; Biyofarmasötik; İçindekiler; İnhibitör; Biyokimyasal reaktif - protein; İlaç polipeptidi; Peptitler; Polipeptit ara maddesi; Organik ara maddeler; GLPChemicalbook; S; API'ler; API; Polipeptid; Polipeptid apisleri; İlaç peptidi; Kimya endüstrisi; Bilimsel araştırma için reaktif; İşlenmemiş içerikler; Biyolojik reaktif; Kimyasallar; Kimyasal ürünler; Kimyasal reaktif; Günlük hammaddeler

Mol dosyası: 910463-68-2. Mol

Yapısal Formül:

Sommarlutidin özellikleri

Depolama: -20 derecesinde depolayın

Çözünürlük: Dimetil Sülfoksit: 3mg/mL (0. 73mm)

Form: Katı

Renk: Beyazdan Bej

Inchikey: DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N

Giriş yapmak

Semaglutid, Novonordisk, Danimarka tarafından geliştirilen yeni nesil GLP -1 (glukagon benzeri peptit -1) analogudur. Semaglutid, tip 2 diyabet tedavisinde daha etkili olan liraglutidin temel yapısına dayanan uzun etkili bir formülasyondur. Novo Nordisk, bir zamanlar sommarlutid enjeksiyonu için altı kimyasal kitabıphaseiiia çalışmasını tamamladı ve 5 Aralık 2016'da ABD Gıda ve İlaç İdaresi'ne (FDA) yeni bir uyuşturucu kayıt başvurusu sundu. Pazarlama yetkisi (MAA) için bir başvuru da Avrupa İlaç Ajansı'na (EMA) sunuldu. Öte yandan, günde bir kez sommarlutid oral bir oral formülasyonu şu anda Faz III'dedir.

Etki

Sommarlutid, tip 2 diyabet tedavisinde daha etkili olan liraglutidin temel yapısına dayanan uzun etkili bir formülasyondur.

Hazırlık

Sommarutid, katı-sıvı faz sentez yöntemi ile hazırlandı. Düz zincirli peptit AIB8, Arg3Glp -1 (7-37) ve yağlı yan zincir asilatasyon ajanı katı faz sentez yöntemi ile hazırlandı ve düz zincirli peptit Lys26, nomarutid ile kimyasal kitap tarafından sentezlenen yağ zinciri asilatlama maddesi ile modifiye edildi. Kendi kendine yapılan örneklerin biyoaktivitesi, zamanla çözülen floresan rezonans enerji transferi immünoanaliziyle belirlendi.

Yeni ilaç sınıfı GLP -1 reseptör agonistleri

Semeglutid, haftada bir kez subkutan olarak enjekte edilen yeni bir GLP -1 analogudur. Sommarlutid, Novo Nordisk tarafından 1 /W subkutan enjeksiyon ile geliştirilen uzun etkili bir GLP -1 analogudur. Lilaplutid ile karşılaştırıldığında, somarlutid daha uzun bir yağ zinciri ve artan bir hidrofobikliğe sahiptir, ancak somarlutid kısa zincirli PEG ile modifiye edilir ve hidrofilikliği büyük ölçüde arttırılır. PEG modifikasyonundan sonra, Chemicalbook sadece albümine yakından bağlanmaz, DPP -4 enzimin hidroliz bölgesini gizler, aynı zamanda böbrek atılımını azaltır, biyolojik yarı ömrü uzatır ve uzun döngünün etkisini elde eder. Novo Nordisk'in sommarutid, dpp -4 'ın sitagliptin ve GLP -1' ın progenitör, uzun etkili ekenatid (Lilly'nin trulity ile kafa kafaya rekabet etmek için tasarlanmalıdır, zorbalık uzun süredir piyasada. Denemede, yüksek soma dozu% A1C1.6 azaldı ve vücut ağırlığını 6kg'a kadar azalttı.

Deneme, 56 hafta boyunca tip 2 diyabetli 813 hastada, bir veya iki antiabetik ilacın oral uygulamasıyla haftalık 2.

Aralık 2017'de FDA, Novonordisk'in haftada bir kez GLP -1 ilacı, Sommarutid'i Ozempic markası altında resmen onayladı. Klinik araştırma verilerine göre Ozempic, HbA1c seviyelerini Chemicalbook Plasebo, Merck'in Januvia, AstraZeneca'nın Bydureon ve Sanofi'nin Lantus'una kıyasla azalttı. İlaç ayrıca hastaların kilo vermesine yardımcı olma yeteneği göstermiştir.

Diyabet alanında bir lider olarak, Novonordisk (Novonordisk) sadece insülin üç nokta alanında değil, peptit -1) analog liraglutid (GLP -1) analog liraglutid (lirchemicalbookaglutid), {lirchemicalbookaglutid {{{{{{{{{{ 2016 yılında 3.2 milyar dolara kadar küresel satışlarla pazar.

Liraglutide süresi doldu ve jenerik ilaç şirketleri bunu izliyor. Bunun olmasını önlemek için Novo Nordisk, sommharlutid olan yeni nesil Liraglutid'i hazırladı. Structurally,Semeglutide is a GLP-1(7-37) chain with 8-bit Aib replacing Ala, 34-bit Arg replacing Lys, and 26-bit Lys attached to octadecanoate fatty chain Chemicalbook. Liraglutid ile karşılaştırıldığında, semeglutid daha uzun bir yağ zincirine ve artan bir hidrofobikliğe sahiptir, ancak yarı zincirli PEG ile modifiye edilir ve hidrofilikliği büyük ölçüde arttırılır. PEG modifikasyonundan sonra, sadece albümine yakından bağlamakla kalmaz, DPP -4 enziminin hidroliz bölgesini kaplayabilir, aynı zamanda böbrek atılımını azaltır, biyolojik yarı ömrü uzatır ve uzun bir döngü etkisi elde eder.

Analize göre, Ozempic'in 2017 yılında en çok satan ilaçlardan biri olması bekleniyor. Novo Nordisk, 2022'de 2,2 milyar dolarlık ilaç satışlarını tahmin ediyor. Aynı zamanda, Novo Nordisk, diyabet alanındaki egemenliğini yavaş yavaş güçlendiriyor.

Biyolojik aktivite

Semaglutid (Rybelsus Ozempic, NN9535 OG217SC, NNC 0113-0217), GLP uzun etkili glukagon numune peptit 1 (GLP -1) analogu, GLP -1}) analogu, tip 2 tip 2 tipi diaptes agonisti, potansiyel tedavi. (T2DM).

Hedef noktası

Hedef değer

GLP -1 reseptör

Popüler Etiketler: Diyabet tedavisi için semaglutid glukagon reseptörü, diyabet tedarikçilerinin tedavisi için Çin semaglutid glukagon reseptörü, 204255-11-8, Bacitrasin çinko bir antibiyotiktir, Gramicidin, Dermatit için pimekrolimus anti-enflamatuar, Takrolimus monohidrat antibiyotik immünosüpresan, Teikoplanin antibiyotikleri