Eloralintid CAS: 2883634-40-8

İngilizce eşanlamlılar:Eloralintide

İngilizce eşanlamlılar:Eloralintide;AMY1176;Eloralintide,LY3841136;LY3841136

CAS numarası :2883634-40-8

Moleküler formül : C₂₀₁H₃₁₉N₄₉O₆₅S₂

Molekül ağırlığı :4526.10

Özellikler: Beyazdan kirli-beyaza

İçerik: %98'den büyük veya eşit (HPLC) Profesyonel bilimsel doğru tespit

Fonksiyon: Dış ticaret ihracatında, bilimsel araştırma ve kimyasal reaktiflerde ve diğer alanlarda kullanılır

Ambalaj: 1G 100G 500G 1KG

Depolama: Koyu ışıkta kuru mühürlü -20 derece depolama süresi 2 yıl

Yapısal formül:

Giriş

Eloralintid bir amilin analoğudur ve seçici, uzun-etkili bir amilin reseptörü agonistidir. Kalsitonin- ile ilgili yan etkileri azaltmayı amaçlayan, kalsitonin reseptörüne göre 12- kat daha fazla AMY1R aktivasyonu potansiyeli ile insan amilin 1 reseptörünü (AMY1R) seçici olarak aktive ederek etki eder. Bileşik yarı ömrünü uzatacak şekilde yapısal olarak değiştirildi, haftada bir kez deri altı uygulamayı desteklerken aynı zamanda immünojeniteyi ve amiloid fibrillerinde kendi kendine toplanma riskini de azaltıyor. Faz II klinik denemelerinde, 48 hafta boyunca haftada bir kez uygulama, en yüksek doz grubunda yaklaşık %20'lik ortalama kilo kaybıyla sonuçlandı; tedaviyle ortaya çıkan en yaygın advers olaylar, çoğu hafif ila orta şiddette olan bulantı ve yorgunluktur.

tuhaflık

Eloralintid, amilin 1 reseptörünü (AMY1R) seçici olarak aktive ederek farmakolojik aktivitesini gösterecek şekilde yapısal olarak değiştirilmiş, uzun etkili bir sentetik amilin analoğu olan bir amilin reseptörü agonistidir. İnsan AMY1R'sini aktive etme potansiyeli, kalsitonin reseptörününkinden 12- kat daha fazladır ve bu yüksek seçiciliğin, kalsitonin aktivitesiyle bağlantılı potansiyel yan etkileri azaltması amaçlanır. Eloralintide, C20 yağlı diasit yan zinciri aracılığıyla albümine geri dönüşümlü bağlanma yoluyla yarı ömrünü uzatır ve haftada bir kez deri altı uygulamayı destekler. Ayrıca bileşik, immünojenisite riskinin yanı sıra amiloid fibrillerinde kendiliğinden toplanma riskini de azaltmak için yapısal olarak optimize edilmiştir. Klinik öncesi çalışmalarda, eloralintid, seçici olmayan amilin analogu cagrilintide kıyasla önemli ölçüde daha az şartlandırılmış tat tiksintisine neden oldu ve kilo kaybı, esas olarak yağ kütlesindeki bir azalmadan kaynaklandı.

Biyoaktivite

Eloralintide (LY3841136) yeni-nesil, seçici, uzun-etkili bir amilin reseptörü agonistidir. İn vitro çalışmalar, eloralintidin tercihen insan amilin 1 reseptörünü (AMY1R) aktive ettiğini, AMY1R için kalsitonin reseptörü (CTR) ve amilin 3 reseptörüne (AMY3R) göre sırasıyla 12 kat ve 11 kat daha yüksek bir aktivasyon potansiyeline sahip olduğunu göstermektedir. Oldukça seçici tasarımı, kalsitonin aktivitesiyle ilişkili yan etkileri azaltmayı ve gastrointestinal tolere edilebilirliği iyileştirmeyi amaçlamaktadır.

İn vivo araştırma

Eloralintide, diyetle tetiklenen obezite (DIO) sıçan modelinde gıda alımında ve vücut ağırlığında doza-bağlı azalmalar gösterdi-.

Hayvan modeli: Diyet-kaynaklı obezite (DIO) sıçanları, zayıf sıçanlar

Dozaj: Çoklu doz grupları (belirli dozlar çalışma tasarımına bağlıdır; etki ED50 ile değerlendirilir)

Uygulama: Her 3 günde bir deri altı enjeksiyon; veya haftada bir kez

Sonuçlar: DIO sıçanlarında eloralintid, gıda alımını ve vücut ağırlığını önemli ölçüde azalttı (kilo kaybı öncelikle yağ kütlesinin azalmasına bağlandı). Kilo-kaybı gücü, gıda alımının baskılanması ve yağ kütlesinin azaltılması, seçici olmayan-amilin analoğu cagrilintidinkinden üstündü. Bu arada, cagrilintid ile karşılaştırıldığında eloralintid, zayıf sıçanlarda önemli ölçüde daha az şartlandırılmış tat tiksintisine neden oldu (p < 0.05), bu da daha iyi gastrointestinal tolerabilite olduğunu ortaya koyuyor.

Popüler Etiketler: eloralintide cas: 2883634-40-8, Çin eloralintide cas: 2883634-40-8 tedarikçiler, Neomisin polimiksin B sülfat göz damlaları, neosporin neomisin ve polimiksin b sülfatlar ve basitrasin çinko, rx ilaçlar, sugammadex ilaç sınıfı, takrolimus 0 0 3, Çinko sülfatın ton başına fiyatı