Epotilon B Antitümör İlaçları

İngilizce adı:Epotilon B

CAS numarası:152044-54-7

Başka bir isim: EpotilonB(EPO906);EpotilonBHOUSSTANDART;EpotilonB(Patupilone);(3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-Dihidroksi-8,8,10,12,16-pentaMetil-3-((E)-1-(2-M) etitiltiazol-4-il)prop-1-en-2-il)-4,17-dioksa-bisiklo[14.1.0]heptadekan-5,9-dion;EpotilonB(EPO906,Patupilone);EPOTİLON;(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R,E)-7,1C hemicalbook1-dihidroksi-8,8,10,12,16-pentametil-3-(1-(2-metiltiazol-4-il)prop-1-en-2-il)-4,17-dioksa-bisiklo[14.1.0]heptadekan-5,9-dion;Patupilone(1S,3S, 7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-Dihidroksi-8,8,10,12,16-pentametil-3-[(1E)-1-metil-2-(2-metil-4-tiyazolil)etenil]-4,17-dioksabisiklo[14.1.0]heptadekan-5,9-dion

Moleküler formül: C27H41NO6S

Molekül ağırlığı: 507.68

EINECS numarası: 604-822-6

İlgili kategori

Mikrobiyal metabolitler; Farmasötik ara ürünler; Antibiyotikler; İşlenmemiş içerikler; Biyokimyasal reaktif; Tıbbi hammaddeler; Orta seviye; Analitik reaktif standardı; Diğer biyokimyasal reaktifler; Küçük molekül inhibitörleri, doğal ürünler; İnhibitörler; Kiral Reaktifler; I Ara Ürünler ve İnce Kimyasallar ve İnce Kimyasallar; İlaç; Kükürt ve Selenyum Bileşikleri; Fermentatif; İçindekiler; Farmasötik hammaddeler; Tıbbi hammaddeler; Kimyasal reaktif; Farmasötik hammaddeler; API'miz; Kimyasal hammadde

Mol dosyası:152044-54-7.mol

Yapısal formül:

Erime noktası: 95-97 derece

Spesifik rotasyon: D21-35 derece (c=0.7inmetanol)

Kaynama noktası: 680,2±55,0 derece (Tahmini)

Yoğunluk: 1.136

Saklama koşulu: Depo-20 derece

Çözünürlük: DMSO (40 mg/ml'ye kadar) veya etanol (35 mg/ml'ye kadar) içinde çözünür.

Tahmin edilen Asitlik katsayısı (pKa):13,57±0,70

Form: Beyazdan beyaza katı

Renk: Renksiz

Optik aktivite (optikaktivite): -35.021(metanol)

Biyolojik kaynak: Sorangiumcellulosum

Stabilite: DMSO veya etanol solüsyonunda -20 derecede 1 aya kadar saklanabilir.

InChIKey: QXRSDHAAWVKZLJ-PVYNADRNSA-N

CAS veritabanı: 152044-54-7

Giriş

epotilon (epotilon), ilk olarak 1993 yılında Alman Ulusal Biyoteknoloji Merkezi'nden (GBF) G. Haofle ve arkadaşları tarafından rapor edilen bir makrolid bileşikleri sınıfıdır. Ebomisin, Myxobacterium alt sınıfı cellulus suşlarının fermantasyon sıvısından izole edilebilir ve ana grupları EpothiloneA ve B'dir.

Kullanmak

Ebomisin B, laboratuvar araştırma ve geliştirme sürecinde ve kimyasal farmasötik sentez sürecinde kullanılabilen bir organik sentez ara maddesi ve farmasötik ara maddedir.

Biyolojik aktivite

Patupilone (EPO906, Epothilone B), 1,8 μM EC0,01 değerine sahip bir paklitaksel-benzeri mikrotübül stabilizatörüdür. Aşama 2.

Hedef noktası

Hedef Değer

Tübülin 1,8 μM(EC0,01)

(Hücre-ücretsiz tahlil)

İn vitro çalışma

EpotilonB, EpotilonA'dan daha yüksek aktiviteye sahiptir. EpotilonB'nin EC0.01'i 1.8nM'dir. EpotilonB, HCT116 hücrelerinde hücre proliferasyonunu 0,8 nM'lik IC50 ile etkili bir şekilde inhibe etti. EpotilonB, KB3-1, KBV-1, Hela ve Hs578T hücreleri üzerinde etki göstererek hücre döngüsünün durdurulmasını sağlar ve 3nM ila 92nM arasında değişen IC50 ile sitotoksiktir. EpotilonB ve paklitaksel, 3,3μM. 3.5nMEpotilonB'nin IC50'si ile mikrotübüllere rekabetçi bir şekilde bağlanır ve Gfchemical BookP- -tubulin'i aşırı eksprese eden MCF-7 hücreleri üzerinde etki gösterir ve mikrotübül dinamiklerini tamamen inhibe eder. Aynı zamanda EpothiloneB, 3.5nM'lik bir IC50 ile mitotik durmayı indükledi. EpotilonB, RPMI8226, U266, MM.1s, LR5 ve MR20 dahil olmak üzere multipl miyelom (MM) hücreleri üzerinde etki göstererek, 1nM ila 10nM. 10nMEpotilonB arasında değişen IC50 ile hücre proliferasyonunu doğrudan inhibe eder ve ayrıca hücre döngüsü durmasını ve apoptozu indükler. Son çalışmalar, 5nm-100Nmepotiloneb'in yumurtalık kanserinin Hey hücreleri üzerinde etki göstererek yüzey epitelyal hücre yapışma antijenini (EpCAM) güçlendirdiğini göstermiştir.

İn vivo çalışma

EpotilonB, RPMI8226 hücre aşılanmış tümörlü farelere 2,5 mg/kg ila 4 mg/kg'lık bir dozda uygulanarak Chemicalbook ömrünü uzattı ve tümör büyümesini inhibe etti. EpotilonB aynı zamanda DU145 ve PC3 dahil olmak üzere prostat kanseri hücreleri taşıyan nakledilen tümörlere sahip farelerde tümör büyümesini de inhibe etti.

Kullanmak

(-) -Ebomisin B, doğal mukoza bakterisi Sorangiumcellulosum'dan türetilmiş bir mikrotübül (MT) stabilize edici ilaçtır ve bir makrolid anti-tümör faktörüdür. EpoB ve EpoA benzer biyolojik özelliklere sahiptir. Bununla birlikte, EpoB, MDR hücrelerinde (IC50=2nMforMDRCCRF-CEM/VBL100 hücreleri) P-glikoprotein ekspresyonuna karşı EpoA'dan 10 kat daha etkiliydi. (-) -Eberomisin B, paklitaksele benzer ve hücre büyümesinde paklitakselin yerini alabilir. EpoB hücre döngüsü durmasına (IC50=3.5nM) yol açar.

Güvenlik bilgileri

WGK Almanya 3

Gümrük kodu: 29419090

Popüler Etiketler: epotilon b antitümör ilaçları, Çin epotilon b antitümör ilaçları tedarikçileri, 23110-15-8, 441045-17-6, 6990-06-03 00:00:00, mega çinko sülfat 220 mg, Perioral dermatit takrolimus, ilaç kapları