Ürünler Açıklama
İngilizce Adı: Micafungin Sodyum
CAS Numarası: 208538-73-2
Moleküler Formül: C56H72N9NAO23S
Moleküler ağırlık: 1294.28
Einecs: 810-840-7
İlgili Kategori: Mikrobiyal Metabolitler; Hammaddeler,: antifeksiyon: küçük molekül inhibitörleri; Antifungal ajanlar; Küçük molekül inhibitörleri, doğal ürünler; Farmasötik hammaddeler; İlaç ve Kimya Endüstrisi; Tıbbi hammaddeler; Farmasötik hammaddeler; API; İnhibitörler; Farmasötik hammaddeler; Tıbbi hammaddeler; İçindekiler; Antimikrobiyal ilaçlar: reaktifler; Biyokimyasal reaktif; Kimyasal reaktif
Mol dosyası: 208538-73-2. Mol
Yapısal Formül:
Micafengin sodyum özellikleri
Melting point: >180 derece (Aralık)
Depolama Koşulları: Keepindarkplace, SealedIndry StoreInfreezer, - 20 Kimyasal Kitap Derecesi C altında
Çözünürlük: DMSO (hafif), metanol (hafif), su (hafif, ultrasonik tedavi)
Form: Katı
Renk: Beyaz ila neredeyse beyaz
İstikrar: higroskopiklik
CAS veritabanı: 208538-73-2
Micafen sodyumunun kullanımı ve sentezi
Özetlemek
Micafunginsodium (Marka Adı: Mikaimin, karpofunginden sonra klinik kullanım için ikinci ekinosin ilacıdır. Astellas, Japonya tarafından geliştirilen antifungal bir ilaçtır. İlk olarak 2002'de Japonya'da listelenmiştir ve Mayıs 2005'te Amerika Birleşik Devletleri'nde FDA tarafından onaylanmıştır. Endikasyonlar, Aspergillus ve Solatorpational Fungans ve Mycosemidir. Ayrıca, amfotericin ve triazol antifungal ilaçlar ile birlikte, micafen net sodyumun saflaştırılması ve arındırma konsantrasyonu, esas olarak, daha fazla, daha yüksek, daha yüksek ve işgücü ile ilgili olarak, daha yüksek bir şekilde uygulanarak gerçekleştirilir. Kolay endüstriyel ölçeklendirme acilen gereklidir.
Etki
Mekanizma Micafungine sodyum, suda çözünür, yarı sentetik ekinokinidin benzeri bir lipopeptid ve doza bağımlı 1, 3- - d glukan sentaz inhibitörüdür. Glukan, üç spiral şekilli glikoz polimerinden oluşan lifli bir polisakkarittir. Mantar hücre duvarlarının temel bir yapısıdır ve mantar büyümesi ve farklılaşmasında önemli bir rol oynar. Zygomyces'e ek olarak, kytrid, ascomycetes ve basidiomycetes gibi diğer mantarlar, iç tabakanın diğer bileşenleri ile en dış dekstran tabakasına kovalent olarak bağlanır ve dekstrans, hücre duvarı mukavemetini güçlendirmek için yan zincirlerden birbirine bağlanır. 1, 3- - D Dexstran, hücrenin kimyasal kitap şeklini koruyan mantar hücre duvarının iskeletidir. 3- - d glukan sentaz, 3- - d glukan, uridin difosfat (upd) -glukan polimerizasyonu ile sentezlenir ve 1, 1, {14}}}} bağlantılı dallı zincirlerin ana zincirini oluşturur. Ayrıca, zygobacteria bile spor aşamalarında büyük miktarda 1, 3- - d glukan içerir. Böylece, 1, 3- Beta-d Glucan sentaz inhibitörleri teorik olarak tüm mantarlara karşı etkilidir. Memeli hücrelerinin hücre duvarı yoktur ve 1, 3- - D glukan sentaz yoktur, bu nedenle bu ilacın insan hücreleri üzerinde çok az etkisi vardır ve mevcut antifungal ajanlarla çapraz direnç yoktur.
Klinik uygulama
Micafungine sodyum sadece Candida ve Aspergillus'a karşı değil, aynı zamanda azol ve amfoterisin B dirençli suşlara karşı oldukça aktiftir. Tek başına ve diğer antifungal ajanlarla kombinasyon halinde, immün yetmezlikli hastalarda kandidiyaz ve aspergilloz tedavisi için kullanılabilir ve ayrıca kök hücre nakli alıcılarında mantar enfeksiyonunu önlemede etkili olduğu bulunmuştur.
Uyuşturucu etkileşimi
Micafungine sodyum, sitokrom enzimi P450 sistemi tarafından metabolize edilmediğinden ve bağırsak veya dokulardaki P-glikoproteinler için bir substrat olmadığından, ilaç etkileşimleri nadirdir. Bu nedenle, ilaç etkileşimi azol antifungallerinden daha azdır. Takrolimus ile kombinasyon halinde, farmakokinetik veriler değişmedi. Micafenzin sodyum kimyasal kitabı siklosporin metabolizmasını hafifçe inhibe edebilir, bu nedenle iki ilaç birlikte kullanıldığında siklosporinin kan konsantrasyonu izlenmelidir. Micafungin sodyum kararlı durum konsantrasyonuna ulaştığında, sirolimus ve nifedipinin kan konsantrasyonları sırasıyla% 21 ve% 18 artar. Bu nedenle, yukarıdaki iki ilaç mikafungin sodyum ile birleştirildiğinde, toksik etkileri izlenmeli ve gerekirse doz azaltılmalıdır.
Hazırlık
(1) Micafen dipea tuzu (saflık 98.8 0}%) 1.0kg 10L saflaştırılmış su içinde çözüldü ve çözelti içindeki çözünmeyen maddeler filtrasyon yoluyla çıkarıldı; 6.6kg ve 2.8kg sodyum dihidrojen fosfat 200L saflaştırılmış su içinde çözüldü ve pH değeri, sodyum tuzlu su çözeltisi yapmak için fosforik asit ile 5.8'e ayarlandı.
(2) Yukarıdaki sodyum tuzlu su çözeltisi 3 0 L, sulu mikafungine dipea tuzuna ilave edildi, karıştırıldı ve 10 dereceye kadar soğutuldu, sabit emilim filtresi cihazından süzüldü ve filtrasyon işlemi sırasında sodyum tuzlu su çözeltisine ilave edildi, sodyum tuzlu çözeltinin ilave oranı membran akışının ilave oranı, membran akışının membran akışına eklendi. Kontrol sisteminin sıcaklığı 10 derece idi ve çalışma basıncı 0 idi. 5-1.
(3) Sodyum tuzlu su çözeltisi saflaştırılmış su ile değiştirilir ve saflaştırılmış su ilave hızı, filtre çözeltisinin iletkenliği temel olarak saflaştırılmış suyunkine eşit olana kadar membran bileşeninin membran akısına eşittir.
(4) Önceki aşamada elde edilen saf mikafen sodyum tuzlu su çözeltisi,%99, saflık%99.24 ve tortu%5.5 olan 920g mikafen sodyum katı elde etmek için dondurularak kurutuldu.
Biyolojik aktivite
Micafungin sodyum (FK463, Mycamin), bir antifungal ilaç olarak kullanılan 1, 3- beta-d-glukan sentezi inhibitörüdür.
İn vitro çalışma
Micafungin, bakterileri inhibe etmeyen bir antifungal ajandır. Bakterileri doğrudan inhibe etmese de, G.Melonella'nın ham kimyasal kitabının hayatta kalma oranını artırabilir. Micafungin, kandialbicans'ta 1, 3- beta-d-glukan sentezini önleyerek biyofilm oluşumunu inhibe eder.
Popüler Etiketler: Micafungin Sodyum Sistemik Antifungal İlaç, Çin Micafungin Sodyum Sistemik Antifungal İlaç Tedarikçileri, Dabigatran eteksilat antikoagülan, Gramicidin, Nistatin bir antifungal ajandır, 137071-32-0, Bacitrasin çinko bir antibiyotiktir, 515814-01-4
