Dermatit için pimekrolimus anti-enflamatuar

İngilizce Adı: Pimecrolimus

CAS Numarası: 137071-32-0

Moleküler Formül: C43H68CLNO11

Moleküler ağırlık: 810.45

Einecs numarası: 603-999-7

İlgili Kategori:

Bilimsel araştırma için reaktif; Fermantasyon; Küçük molekül inhibitörü; Dermatolojik ilaçlar; Farmasötik hammaddeler; Küçük molekül inhibitörleri, doğal ürünler; Mikrobiyal metabolitler; İşlenmemiş içerikler; Hammadde ara maddeleri - hammadde; İlaç ve Kimya Endüstrisi; Chiralreagents; Ara ve Finekemikler; PharmaceuticalSchemicalbook; ELIDEL, SDZ-ASM -981; İnhibitörler; İçindekiler; Tıbbi hammaddeler; Tıbbi hammaddeler; Bilimsel araştırma için farmasötik hammadde; Kontrol ürünü - Çin tıbbı kontrol ürünü; Diğer hammaddeler; Farmasötik, pestisit ve boya ara maddeleri; Diğer kimyasal ürünler; Organik kimyasal hammaddeler; API'ler ve ara maddeler; Ev kimyasalları; Pimeklimus safsızlıkları; Yüksek kaliteli bilimsel araştırma reaktifleri; Kimyasal reaktif

Mol dosyası: 137071-32-0. Mol

Yapısal Formül:

Pymerolimus özellikleri

Erime noktası: 135-136 derecesi

Kaynama Noktası: {{0}}. 1 ± 75.0 derece (tahmin edilmiştir)

Yoğunluk: 1.19

Depolama Koşulları: Keepindarkplace SealedIndry, Chemicalbook 2-8 Derece C

Çözünürlük: DMSO (biraz çözünür, ultrasonik tedavi), kloroform (biraz çözünür), metanol (biraz çözünür)

Asitlik katsayısı (PKA): 9.97 ± 0. 70 (Tahmin edilmiştir)

Form: Katı

Renk: Beyaz ila neredeyse beyaz

Klinik uygulama

Amerika Birleşik Devletleri FDA, ikinci sıralı bir ilaç, kısa süreli ve sürekli olmayan bir tedavi olarak hafif ila orta derecede AD, 2 yaşın üzerindeki egzama hastaları için% 1 pimelimus kreminin kullanımını onayladı [2]. Atopik dermatitin tedavisi için Alman kılavuzları, topikal kalsinörin inhibitörlerinin (takrolimus ve pimeklimus dahil) topikal hormonlar uygun olmadığında veya uzun bir kimyasal kitabın kaçınılmaz yan etkilere yol açması beklendiğinde ve en-kükremit için kullanılabilir ve hassas alanlar için birinci çizgili ajanlar için kullanılabilir, yüzeysel ajanlar için kullanılabilir, yüzeysel ajanlar için kullanılabilir, yüzeysel olarak kullanılabilir, yüzeysel olarak kullanılabilir, yüzeysel olarak kullanılabilir, yüzeysel olarak kullanılabilir, yüzeysel olarak kullanılabilir, yüzeysel olarak kullanılabilir, yüzeysel olarak kullanılabilir, yüzeysel olarak kullanılabilir, yüzeysel olarak kullanılabilir, yüzeysel olarak ( Pimecrolimus iyi tolere edildi.

Farmakokinetik

Pimelimusun farmakokinetiği iki özelliğe sahiptir: yüksek lipofiliklik (dağılım katsayısı değeri: pimelimus 6.99, takrolimus 6.09, glukokortikoid 4.<500u). In vitro binding to skin proteins showed that the binding force of pimeclimus was about 3 times higher than that of tacrolimus. Due to the large molecular weight, the penetration and penetration of pimecrolimus into the complete skin is limited, so most of the drug accumulates between the epidermis and the dermis through the stratum corneum, and further penetrates into the blood circulation leading to systematic absorption of very little drug. Creams packet topical 1% pyrazole beauty therapy treatment of moderate to severe atopic dermatitis, packet medicine continuous 9 d evening, 84% Chemicalbook patients blood concentrations less than 0.5 ng/mL, another study showed that long-term external pyrazole therapy than the packet, 2 times/d treatment of moderate to severe atopic dermatitis, 6 ~ 12 months. The concentration range of the drug was 0.1-1.94 ng/mL, and no drug accumulation was found. Area under the detection curve (AUC): The maximum value of encapsulation treatment was AUC0~24h41.4ng.h/mL, which was slightly higher than that of non-encapsulation treatment, but there was no statistical difference. The AUC mean Pimelimus is lower than tacrolimus [6-7]. Toxicological and pharmacokinetic studies showed that topical pimelimus was more than 30 times the maximum recommended human dosage, and long-term large-scale use could cause lymphoproliferative changes.

Topikal immünomodülatörler

Pimeclimus, Streptomyces tarafından üretilen ascomycinin yarı sentetik bir ürünü olan lokal bir immünomodülatördür. Takrolimus'tan daha lipotropiktir ve cilt ile daha güçlü bir afiniteye sahiptir. Yüz seboreik dermatit semptomlarını ve belirtilerini etkili ve güvenli bir şekilde kontrol edebilir, dermatit ve egzama hastalarının kaşıntı semptomlarını hızla hafifletebilir, cilt lezyonlarının bölgesini azaltabilir ve spesifik dermatit (egzama) belirtilerini temizleyebilir. Erken remisyon ve spesifik dermatitin (egzama) uzun süreli kontrolü için etkili bir tedavidir. Seboreik dermatit, vücudun lipofilik malazya'ya iltihaplı bir bağışıklık yanıtıdır. Hem humoral hem de hücresel bağışıklık patogenezde rol oynar ve pimelimus, T hücrelerinin aktivasyonu için gerekli olan kalsiyum bağımlı nörotranskripsiyon proteinlerini inhibe ederek ve güçlü anti-enflamatuar aktiviteler göstererek sitokinlerin ve pro-enflamatuar medyanların salınmasını önleyerek T hücrelerinin aktivasyonunu seçici olarak inhibe edebilir. Bu nedenle, seboreik dermatit tedavisinde pimelimus mekanizmasının anti-enflamatuar ve immünomodülatör olduğu tahmin edilmektedir. Şu anda, antifungal etkilere doğrudan katılabileceğine dair hiçbir rapor bildirilmemiştir. Bununla birlikte, son kimyasal kitapta, takrolimusun (benzer kimyasal yapıya ve pimelimus mekanizmasına sahip bir immünomodülatör) anti-malazya aktivitesine sahip olduğu bildirilmiştir. Tacrolimus'a benzer şekilde Pimelimus, proinflamatuar sitokin üretiminin hücre seçici bir inhibitörüdür ve makrofilin12'ye (FKBP -12) bağlanan salınımdır, kalsiyum bağımlı kalsinurini inhibe eder ve T hücrelerinde erken sitokin transkripsiyonu ile T hücresi aktivasyonunu inhibe eder. Özellikle, nanogram seviyeleri IL -2 ve IFN- (Th1 hücre türevi) ve IL -4 ve IL -10 (Th2 hücre türevi) 'nin T hücresi sentezini inhibe eder. Ek olarak, in vitro deneyler, pimekrolimus, antijen veya IgE uyarılmış mast hücreleri tarafından enflamatuar sitokinlerin ve enflamatuar aracıların salınmasını da inhibe edebilir [4,5]. Klinik veriler, topikal uygulamadan sonra kan konsantrasyonunun çok düşük olduğunu, genellikle saptanabilir değerin altında olduğunu gösterdi (<0.5ng/mL). There was no drug accumulation.

Biyolojik aktivite

Pimekrolimus (ASM 981), özellikle sitoplazmik reseptör makrofiline -12 bağlanan bir immünosüpresan protein ligandıdır. Bu bir kalmodulin inhibitörü.

İn vitro çalışma

Pimekrolimus, fosfataz fonksiyonunu inhibe ederek T lenfosit aktivasyon yollarını bloke eder. Pimekrolimus, mast hücrelerinden sitokinlerin ve pro-enflamatuar aracıların salınmasını engeller. Pimekrolimus, pimekrolimus-makrofilin kompleksini oluşturmak için makrofilin -12 'a bağlanır, bu da sitoplazmik enzim kalsinurine bağlanır. Pimekrolimus-makrofilin kompleks kimyasal kitap kompleksi, kalsinörinin etkisini inhibe ederek aktif T hücrelerinde nükleer faktörlerin sitoplazmik bileşenlerinin fosforilasyonunu önler. Pimekrolimus sadece mast hücrelerinde sitokinlerin transkripsiyonunu ve sentezini inhibe etmekle kalmaz, aynı zamanda önceden oluşturulmuş aracıların 5- hidroksittriptamin ve -Amino-heksosidazın fc∈-RI aracılı Threshing ve Salglarını inhibe ederek salınımını inhibe eder. Pimekrolimus tedavisi, makrolaktam hedef yolları ve inflamasyon ile ilişkili genlerin mRNA ekspresyonunun güçlü bir şekilde aşağı regülasyonuna neden oldu.

İn vivo çalışma

Farelerde, pimekrolimus, subkutan olarak enjekte edildiğinde, siklosporin A'dan oral ve biraz daha etkili alındığında siklosporin A kadar etkilidir. Alerjik kontakt dermatitli farelerde, pimekrolimus ikincil inflamatuar yanıtı sürekli olarak bastırdı, ancak siklosporin A ve takrolimus ile karşılaştırıldığında birincil immün tepkisini bozmadı. Alerjik kontakt dermatitin (ACD) bir domuz modelinde, pimekrolimus güçlü kortikosteroid klobetaso -17- propionat olarak eşit derecede etkilidir. Akut atopik dermatitten sinyalleri taklit eden bir model olan düşük magnezyum tüysüz sıçanlarda, pimekrolimus da cilt iltihabı ve kaşıntıyı azaltmada etkili olmuştur. (1) lokal greft-konakçı tepkileri, (2) koyun kırmızı kan hücreleri ile antikor oluşumu ve (3) böbrek nakli sıçanları, pimekrolimus takrolimusa kıyasla sistemik bağışıklık tepkisini azaltmak için sadece düşük potansiyel gösterdi.

Popüler Etiketler: Dermatit için pimekrolimus anti-enflamatuar, Çin pimecrolimus dermatit tedarikçileri için anti-enflamatuar, Ataküryum besilat iskelet kası gevşetici, 103060-53-3, 137071-32-0, Dabigatran, yeni nesil oral antikoagülanları etekslenir, Vonoprazan fumarat anti gastrik asit ilaçları, Kaspofungin asetat antifungal API